我國多種抗新冠病毒藥物進入臨床試驗階段

　　VV116是由中科院上海藥物研究所、中科院武漢病毒研究所和中科院新疆理化技術研究所等國內多家科研機構共同研制的一種可口服核苷類抗新冠病毒候選藥物。臨床前藥效學研究顯示，VV116在體外對新冠病毒原始病毒株和變異株，例如德爾塔病毒等都有顯著的抑制活性作用。中科院上海藥物研究所沈敬山研究員科研團隊與合作科研機構通過在腺病毒小鼠模型上的試驗發(fā)現，口服VV116可使病毒滴度降低到檢測限以下，可以顯著改善實驗模型動物肺組織病理變化，一系列臨床前安全性評價實驗顯示，VV116的安全性較好且無遺傳毒性。

 

　　中國科學院上海藥物研究所研究員 沈敬山：目前，我們現在把它（VV116）叫候選藥物，臨床前研究全面完成以后，首先在烏茲別克斯坦獲準開展臨床試驗，而且這個臨床試驗是I期、II期、III期同時開展。在國內，現在臨床試驗也在進行中，大家都非常期盼這個從臨床來的數據。

 

　　在中科院上海藥物研究所的另外一間實驗室內，科研人員們正在研究的是另一種抗新冠病毒候選藥物FB2001，該藥物是由中科院上海藥物研究所、上?？萍即髮W和中科院武漢病毒研究所等單位共同研發(fā)。課題組負責人柳紅研究員告訴記者，她們主要針對新冠病毒復制周期過程中的一個非常重要的靶標3CL蛋白水解酶進行創(chuàng)新藥研究，FB2001就是他們從實驗中發(fā)現的一個活性化合物。

 

　　中國科學院上海藥物研究所研究員 柳紅：這個化合物（FB2001）具有非常好的酶的抑制活性，同時在新冠病毒中也有很好的抗病毒的效果。2021年的3月份，在美國進行了I期臨床研究。在這個過程中，相關研究工作作為封面文章發(fā)表在Science上。

 

　　據了解，針對抗新冠病毒藥物的研發(fā)工作，中科院上海藥物研究所已經在篩選體系的建設、虛擬篩選、高通量篩選、先導化合物的發(fā)現以及后續(xù)小分子候選藥物的研發(fā)方面都取得了很好的進展。

 

　　中國科學院上海藥物研究所所長 李佳：兩個新藥分別都已經完成臨床前研究進入臨床，一個是在美國，一個在中國和烏茲別克斯坦進行臨床研究，我相信通過臨床I期、II期、III期不斷驗證，如果能證實我們的藥能很好地保護新冠病人的話，這對全世界的新冠病人都是一個很重要的支撐。

 

　　除此以外，一款具有我國自主知識產權的新藥“普克魯胺”，在巴西從2020年9月起相繼開啟了三項臨床試驗，結果顯示，該藥物對男女輕中癥非住院患者的住院保護率為92%，并將重癥患者死亡風險降低78%。目前，普克魯胺正在美國、巴西、南非、阿根廷、馬來西亞、菲律賓等國家開展治療輕中癥新冠患者的III期全球多中心臨床試驗，同時也在美國、中國、菲律賓、巴西等國家進行治療重癥新冠患者的III期全球多中心臨床試驗，并于今年10 月1 日在美國的臨床中心完成了首例患者入組及給藥，該臨床試驗結果預計2022年上半年披露。

 

　　普克魯胺研發(fā)負責人 馬連東：普克魯胺可以通過抑制新冠病毒進入細胞的兩個重要蛋白質，一個叫ACE2，一個叫TMPRSS2。普克魯胺可以調節(jié)這兩個蛋白質的水平，讓它下降，這樣會阻止病毒從細胞外進入到細胞內進行復制，第二個通過抑制的炎癥分子風暴來降低死亡風險。這是最重要的兩個機制，是我們自主研發(fā)和自己團隊完成的。